现代临床药物大典

章节摘录

版权页：   插图：   他巴克坦—氧哌嗪西林 （Tazobactam—piperacillin） （别名）唑巴克坦—哌拉西林、TAZ—PIPC。 （药效学）本品为β—内酰胺酶抑制剂三唑克坦与氧哌嗪青霉素以1：4组成的复方注射剂。T'AZ对青霉素酶（PCase）和氧亚胺头孢菌素酶（CXase）的抑制活性与棒酸（CVA）相似，而对头孢菌素酶（CEPase）的抑制活性强于CVA和SBT（舒巴克坦）。因此，由TAZ与PIPC组成的复方制剂，对产生β—内酰胺酶的各种细菌的活性，明显优于PIPC。本品对G+菌中的MSSA、CNS、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌等以及G—菌中的淋球菌、布兰汉氏菌、流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、普通变形杆菌、摩氏摩尔根菌有强大的抗菌活性，对产生β—内酰胺酶的金葡菌、大肠杆菌和绿脓杆菌，不仅优于PIPC，而且呈杀菌作用，对耐头孢他啶（CAZ）或产生可分解第三代头孢菌素的β—内酰胺酶的细菌亦具强大的抗菌活性。 （临床应用）适用于急慢性呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、败血症等内科感染，有效率为87.2％～93.5％；亦适用于外科、耳鼻喉科、妇产科和皮肤感染，有效率80％～91.1％；除MRSA和绿脓杆菌外，几乎所有致病菌经本品治疗后均被清除，细菌清除率高达80％～t00％，因此，本品是治疗各种感染性'疾病最有效的药物之一。 （药动学）健康成人静滴本品1.25～5.0g后，TAZ和PIPC的血药浓度与剂量成正相关，两者的血浓度比几乎以1：4推移，T1／2为0.7h；24h尿中回收率，TAZ原药为67％～77％，无活性代谢物为13％～15％，PIPC为54％～62％。以本品5g／次、2次／d，连续给药9次，无蓄积作用。在体内分布良好，可向痰、肾、胆汁、胆囊、腹腔液、扁桃体、皮肤、女性性器官组织中移行，组织药浓度与血药浓度接近或更高。肾功能损害者的T1／2延长，AUC增加，尿排泄率减低。 （毒副作用）本品毒性小，副作用轻微，耐受性良好，）要副作用有发疹、药热等过敏反应，腹泻、软便等消化道反应，GOT和GPT升高、嗜酸性细胞增多等临床检查值异常；副作用发生率一般在2.2％～4.4％，与剂量无一定的倾向性关系。 （相互作用）与丙磺舒合用，本品肾廓清率减少，T1／2延长，血药浓度提高。 （用法用量）静滴：2.5～5.0g／d，2次／d。静滴前应先溶于适量灭菌生理盐水或其它适宜的输液制剂中，每次在1h左右滴完。 （制剂）粉针剂：1.25g／瓶、2.5g／瓶。 （产销厂商）日本大鹏药品工业公司（Taiho）。西司他丁钠（Cilastatin Sodium） （药效学）本品为β一内酰胺酶抑制剂，对多种G+和G—菌产生的β—内酰胺酶有很强的不可逆性抑制作用，对肾肽酶的抑制作用特别强，因而本品可保护不耐β—内酰胺酶和肾肽酶的抗生素的活性。本品本身并无抗菌活性，也不影响合并使用抗生素的活性。 （临床应用）与不耐β—内酰胺酶和肾肽酶的抗生素合并使用以保护合用抗生素不被上述酶的破坏，从而提高和保证了合用抗生素的疗效。 （用法用量）常与其他抗生素制成1：1复合物使用，剂量250～1000rng／次，3～4次／d，肌注或静滴给药。 （制剂）泰宁（Tienam）注射剂：本品为伊米配能与西司他丁钠的复合物，各250mg／瓶。 （产销厂商）美国麦夏道公司（Merck Sharp & Dohme）。 （附注）其他各项参见泰宁（Tienam）条下。舒巴克坦（Sulbactam） （别名）青霉烷砜、青霉烷砜酸、青霉砜、CP—45899，Enicillanic Acid Sulphone。 （药效学）本品为β—内酰胺酶抑制剂，药效学与棒酸相似，对细菌所产生的β—内酰胺酶有较强的抑制作用，但比棒酸稍弱。单独使用除对淋球菌和脑膜炎球菌有良好抗菌活性外，对其他细菌抗菌活性比棒酸更弱，一般也不单独使用，常与β—内酰胺类抗生素合用，以阻止β—内酰胺酶对β—内酰胺类抗生素的酶解失活，提高这类抗生素的血药浓度，降低其MIC，从而提高活性，增强疗效。 （临床应用）一般不单独使用，常与β—内酰胺类抗生素如阿莫西林、头孢哌酮等合用，以治疗对合用抗生素敏感细菌引起的各种感染，包括呼吸道、消化道、泌尿道、颅内、骨及骨关节、皮肤及软组织等感染。 （药动学）与β—内酰胺类抗生素合用，可改善这类抗生索的药动学性质，提高疗效。与氨苄青霉素合用，本品1g和氨苄青霉素2g，静注和肌注后的血药浓度分别为124μg／ml、63μg／ml和18μg／ml、13μg／ml，各0.5g静滴后，30min后在烧伤水疱中可达峰浓度，分别为19.2、8.2μg／ml。本品的血浆蛋白结合率为32％，与氨苄青霉素蛋白结合率相适应。静注后，两者75％以上以原型由尿排泄，两者T1/2均约为1h。两者在血液、体液和组织中均可达高浓度。当脑膜有炎症时可透过血脑屏障而进人脑组织和脑脊液，这为成功治疗脑膜炎症提供了良好的药动学基础。与头孢哌酮合用可产生相似的药动学特性，两者分布广泛，血液和组织浓度高，也十分有利于提高疗效。

书籍目录

1.抗感染药 1.1抗生素 1.1.1 β—内酰胺类 1.1.1.1 青霉素类 匹美西林 匹氨西林 仑氨苄西林 双氯西林 巴卡西林 左旋苯丙西林 苄茚西林 苄非西林 苄青四环素 苄胺青霉素G 苄胺青霉素V 苄星青霉素 呋苄西林 吡苄西林 邻氯西林 阿扑西林 阿帕西林 阿洛西林 环已西林 青霉素G 青霉素G双酯 青霉素V 青霉素V四环素 苯乙西林 苯丙西林 苯唑西林 依匹西林 迭氮西林 美西林 美坦西林 美洛西林 美替西林 氟氯西林 海巴明青霉素G 海巴明青霉素V 海他西林 盐酸雷那西林 氧哌嗪西林 氨苄西林 氨氯西林 阿莫西林 萘夫西林 酞氨苄西林 普鲁卡因青霉素 替卡西林 替莫西林 森西林 喷沙西林 氯咪唑西林 羧苄西林 磺苄西林 1.1.1.2 单环类 卡鲁莫南 氨曲南 1.1.1.3 碳青霉烯类 亚胺培南 沙非曲南 麦洛培南 吡胺培南 法洛培南 青霉烯酯 帕尼培南 帕尼培南／贝他扑隆 硫霉素 1.1.1.4 β—内酰胺酶抑制剂 他巴克坦 他巴克坦—氧哌嗪西林 西司他丁钠 舒巴克坦 泰门汀 泰宁 克拉维酸 奥格门汀 舒他西林 舒他西林酯 溴巴克坦 1.1.1.5 头孢菌素类 头孢乙腈 头孢曲松 头孢匹林 头孢匹胺 头孢匹啦宗 头孢立定 头孢布坦 头孢西利 头孢布宗 头孢卡麦酯 头孢甲肟 头孢他美酯 头孢他定 头孢尼西 头孢米诺 头孢地尼 头孢地托 头孢地嗪 头孢地新 头孢西丁 头孢托雷酯 头孢曲嗪 头孢多肟 头孢来星 头孢沙定 头孢克肟 头孢克罗 头孢呋新 头孢呋新酯 头孢吡肟 头孢吡隆 头孢泊肟酯 头孢拉定 头孢罗昔 头孢孟多 头孢美唑 头孢咪唑 头孢哌酮 头孢氟唑 头孢氟胺 头孢唑肟 头孢唑啉 头孢唑喃 头孢氨苄 头孢氨噻醚酯 头孢特仑 头孢特仑酯 头孢羟氨苄 头孢培南 头孢普罗 头孢普拉 头孢替安 头孢替安酯 头孢替坦 头孢替唑 头孢硫脒 头孢喹酮 头孢雷特 头孢磺啶 头孢噻吩 头孢噻肟 头孢噻啶 拉他头孢 氟莫头孢 氯碳头孢 1.1.2 氨基糖苷类抗生素 阿米卡星 小诺米星 巴龙霉素 卡那霉素 卡那霉素B 庆大霉素 地贝卡星 西梭霉素 达地米星 异帕米星 里杜霉素 妥布霉素 阿司米星 阿伯卡星 奈替米星 春雷霉素 核糖霉素 链霉素 新霉素 福提霉素A 1.1.3 四环素类 乙胺双四环素 土霉素 去甲四环素 去甲金霉素 卡诺霉素 甲烯土霉素 四环素 四环索磷酸盐复合物 米诺环素 吗啉四环素 多西环素 金霉素 氢吡四环素 胍哌四环素 羟哌二甲胺四环素 羟哌四环素 氯甲烯土霉素 氯羟四环素 赖氨四环素 1.1.4 大环内酯类 乙酰吉他霉素 乙酰螺旋霉素 三乙酰竹桃霉素 无味红霉素 交沙霉素 交沙霉素丙酯 地红霉素 红霉素 红霉素丙酸酯 红霉素乳糖酸盐 红霉素抗坏血酸盐 红霉素葡庚酸盐 红霉素琥珀酸酯 红霉素硫氰酸酯 红霉素硬脂酸盐 红霉素碳酸乙酯 克拉霉素 麦白霉素 麦迪霉素 阿奇霉素 罗他霉素 罗红霉素 柱晶白霉素 氟瑞霉素 富吉霉素 斯替红霉素 蔷薇霉素 醋酸麦迪霉素 磷酸竹桃霉素 螺旋霉素 藤霉素 1.1.5 酰胺醇类 无味合霉素 甲砜霉素 甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐 合霉素 迭氮氯霉素 氯霉素 氯霉素甘氨酸酯 氯霉素甘泛酸酯 氯霉素桂氨酸酯 氯霉素棕甘氨酸酯 氯霉素棕榈酸酯 氯霉素琥珀酸酯钠 氯霉素硬甘酸酯 氯霉素硬脂酸酯 1.1.6 多肽类 万古霉素 太古霉素 去甲万古霉素 艾帕帕汀 米卡霉素 多粘菌素B 多粘菌素E 杆菌肽A 杆菌肽锌 利托菌素 原霉素IC 恩拉霉素 粘菌素E甲烷磺酸钠 维吉尼霉素 短杆菌肽—S 短杆菌酪肽A 短杆菌酪肽B 1.1.7 其它抗生素 大观霉素 丙大观霉素 创新霉素 克林霉素 抗菌素503 抗菌素798 利福平 利福布丁 利福定 利福昔明 利福喷汀 利福酰胺 林可霉素 林可霉素磷酸酯 复方利福平 莫匹罗星 羟基利福霉素 氯林可霉素磷酸酯 棕榈氯林可霉素盐酸盐 链阳性菌素RP—59500 新生霉素 磷霉素 1.2 磺胺类 水杨酸偶氮磺胺二甲嘧啶 柳氮磺胺吡啶 复方磺胺甲嗯唑 羟喹酞磺噻唑 酞磺胺醋酰 酞磺噻唑 琥磺噻唑 磺胺 磺胺乙酰甲氧嗉 磺胺乙酰异□唑 磺胺乙噻二唑 磺胺二乙三嗪 磺胺二甲苯 磺胺二甲异嘧啶 磺胺二甲嘧啶 磺胺甲异晤唑 磺胺甲异噻唑 磺胺甲氧甲嘧啶 磺胺甲氧吡嗪 磺胺甲氧嗪 磺胺甲氧噻唑 磺胺甲嘧啶 磺胺甲噻二唑 磺胺对甲氧嘧啶 磺胺米隆 磺胺西汀 磺胺异甲嘧啶 磺胺异□唑 磺胺异□唑二乙醇胺盐 磺胺间二甲氧嘧啶 磺胺间甲氧嘧啶 磺胺吡啶 磺胺邻二甲氧嘧啶 磺胺苯吡唑 磺胺洛西酸 磺胺脒 磺胺脒二甲□唑 磺胺普罗林 磺胺硫脲 磺胺氯哒嗪 磺胺嘧啶 磺胺嘧啶银 磺胺嘧啶锌 磺胺醋酰钠 磺酰脲 1.3 硝基呋喃类 呋喃西林 呋喃妥因 呋喃妥因醇 呋喃胍星 呋喃唑酮 硝呋拉肽 硝呋拉定 硝呋达嗪 醋呋三嚷 1.4 喹诺酮类 双氟沙星 巴罗沙星 左氟沙星 甲基氟喹诺酮 米罗沙星 西诺沙星 曲伐沙星 克林沙星 芦氟沙星 吡哌酸 吡咯酸 妥舒沙星 纳地沙星 环丙沙星 罗美沙星 罗索沙星 依洛沙星 依诺沙星 派佐沙星 氟甲喹 氟罗沙星 诺氟沙星 格雷沙星 氧氟沙星 氨吡酮沙星 氨氟沙星 莫喜沙星 萘啶酸 盖替沙星 培氟沙星 普利沙星 替马沙星 斯帕沙星 斯泰沙星 □喹酸 1.5 硝基咪唑类 甲硝唑 罗硝唑 氟硝唑 替硝唑 舒硝唑 塞克硝唑 奥硝唑 1.6 抗结核病药 乙胺丁醇 乙硫异烟胺 三合素 水杨烟肼 双氨吖啶 丙硫异烟胺 丙酸烟腙钙 石吊兰素 甲胺醛苯砜 甲磺烟肼 白花丹醌 对氨基水杨酸 吗嗪酰胺 异丙烟肼 异烟肼 异烟腙 异烟醇 库马霉素 抗痨息 吡嗪酰胺 利福平 利福布丁 利福定 利福喷汀 羟基利福霉素 卷曲霉素 环丝氨酸 苯沙酸钙 苯磺烟肼 松萝酸 非那米沙 帕司烟肼 美他齐德 结核放线菌素N 氨硫脲 特立齐酮 紫霉素 紫霉素泛酸硫酸复盐 蓓草酮 葡烟腙 硫卡利特 奥匹烟肼 奥匹烟肼胺盐 1.7 抗麻风病药 丁氨苯脲 地托夫 沙立度胺 利福平 利福布丁 利福定 阿地砜钠 苯丙砜 氨苯砜 麻风宁 琥珀氨苯砜 葡氨苯砜钠 氯法齐明 醋氨苯砜 磺胺苯砜钠 噻唑砜 1.8 抗钩端螺旋体药 三碘化砷 甲唑醇 次水杨酸铋 眯唑酸乙酯 氨三醋酸铋钠 氧胂苯 氯胂苯 新胂凡拉明 碘铋喹宁 1.9 抗真菌药 二苯嗪硫酮 十一烯酸 丁氯柳胺 山梨酸 水杨胺戊醚 水杨酰苯胺 水杨酸 双脒苯烯 汉霉素 丙酸钠 丙噻酯 戊基水杨酸 戊霉索 布康唑 布替萘芬 地马唑 西卡宁 百里酚 灰黄霉素 托西拉酯 托萘酯 曲古霉素 曲康唑 伏瑞康唑 伊曲康唑 色拉姆 异康唑 辛酸钠 克罗可唑 克念菌素 克霉唑 芬替康唑 芬噻替翁 两性霉素B 吡利巯 吡咯尼林 吡硫锌 里拉萘酯 阿莫罗芬 纳他霉素 变曲霉素 环匹罗司胺 拉诺康唑 罗氟卡苯 制霉菌素 依贝康唑 依沙酰胺 金褐霉素 舍他康唑 美帕曲星 咪康唑 氟曲马唑 氟胞嘧啶 氟康唑 海克西定 益康唑 莫洛磺朗 桂萘甲胺 特比萘芬 羟喹啉 球红霉素 萘替芬 替克拉酮 联苯苄唑 硫化硒 硫康唑 氯海因 氯喹那多 酮康唑 碘炔三氯酚 奥昔康唑 醋酸甘油 噻他康唑 噻康唑 1.10 抗病毒药 乙胺芴酮 二脱氧胞苷 二硫卡那 二□沙利 三氮唑核苷 干扰素 韦罗肟 扎西他滨 扎西胞苷 扎那米韦 牛磺酸 双苯唑醇 双脱氧肌苷 双嘧达莫 丙苯硫脲 丙氧鸟苷 司他夫定 司他利霉素 司贵那韦 尼维拉平 布昔洛韦 甲磺酸噻喹努佛 地丹诺辛 西多伏韦 西奈芬近 托孟他定 吗啉胍 异丙肌苷 异咪喹胺 沙奎那韦 更昔洛韦 抑感灵 抑感定 吡唑霉素 利托那韦 阿立酮 阿托伐醌 阿昔洛韦 阿昔洛韦缬氨酸酯 阿特维定 阿糖胞苷 阿糖腺苷 法昔洛韦 庞司 英地那韦 拉米夫定 依度尿苷 金刚乙胺 金刚胺 洁疣平 美替沙腙 疣敌 氟尿苷 氟碘阿糖胞苷 索利夫定 酞丁胺 脱氧无环鸟苷 斯帕弗斯酸 喷昔洛韦 氮尿苷 溴烯尿苷 噻喹洛韦 碘苷 叠氮胸苷 聚肌胞苷酸 羰氢萘 缬昔洛韦 膦乙酸钠 膦甲酸钠 1.11 其它抗感染药 大蒜素 小檗碱 夫西地酸 水杨酸苯酯 乌洛托品 甲氧苄啶 地喹氯铵 异克菌定 杏仁酸乌洛托品 苦参素 苦参碱 非拉吡啶 鱼腥草素 穿心莲内酯 穿心莲苷 秦皮素 都洛宁 黄芩素 黄芩素铝 黄藤素 雪胆素 喉灵糖 溴苄氨嘧啶 紫草素 聚甲酚磺醛 …… 2.抗寄生虫病药 3.主要作用于中枢神经系统药 4.麻醉药 5.肌肉松驰药 6.主要作用于植物神经系统的药物 7.主要作用于循环系统药 8.主要作用于呼吸系统的药物 9.主要作用于消化系统的药物 10.主要作用于泌尿—生殖系统的药物 11.用于血液和造血系统的药物 12.激素及其相关药物 13.生化药物及生物制剂 14.营养性药物 15.钙剂与钙调节剂 16.用于水电、解质及酸碱平衡药 17.自体活性物质及其拮抗剂 18.抗恶性肿瘤药 19.影响免疫功能的药物 20.抗变态反应药 21.消毒、防腐、收敛、护肤药 22.解毒药 23.防治放射病药及药用放射性核素 24.诊断用药 25.杀虫药、驱避药及毒鼠药 26.五官科药物

编辑推荐

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