药物化学总论

书籍目录

目录

第一章 绪论

第一节 药物化学的定义和范围

第二节 药物发展的简要回顾

第三节 药物化学与其它学科的关系

第四节 本书的内容

第二章 药物的化学结构与药代动力学

第一节 引言

第二节 药物的作用过程

一 药剂相

二 药代动力相

三 药效相

第三节 药代动力学参数

第四节 药物的化学结构与吸收

一 生物膜

二 药物在消化道的吸收

三 药物的化学结构对吸收的影响

第五节 药物的化学结构与分布

一 分子的大小对分布的影响

二 亲脂性对分布的影响

三 电荷对分布的影响

四 药物的化学结构与组织成分或蛋白结合的关系

第六节 药物的化学结构和生物转化

一 药物代谢的两个阶段

二 氧化作用

三 还原作用

四 水解作用

五 结合作用

六 影响药物代谢的因素

第七节 药物的化学结构与消除过程

一 药物的经肾排除

二 药物经胆汁排除

第三章 药物作用的理化基础

第一节 药物作用的分类

一 Ferguson原理

二 结构非特异性药物

三 结构特异性药物

第二节 药物―受体相互作用的理论

一 占据学说

二 亲和力和内在活性学说

三 绞链学说

四 速率学说

五 诱导契合

六 大分子微扰学说

七 “双态”模型的占据――活化学说

第三节 药物―受体的相互作用力

一 药物―受体的键合类型

二 立体因素对药物―受体作用的影响

第四节 药物―受体相互作用的基本原理

第四章 药物的化学结构与生物活性的关系

第一节 定义和范围

第二节 药效团和基本结构

第三节 药动团

一 天然氨基酸

二 磷酸基

三 糖基

四 其它

第四节 毒性基团

第五节 基团变化对活性的影响

一 酸性和碱性基团

二 酰基

三 烷基

四 卤素

五 羟基

六 巯基和二硫基

七 醚基和硫醚基

八 硝基

第六节 药效构象

一 乙酰胆碱的药效构象

二 三环类拟精神药的环拓扑学

三 多巴胺与受体结合的优势构象

四 阿片类化合物

五 二氢吡啶钙拮抗剂的构象

六 芳香族维生素甲的构象

七 环氧合酶抑制剂的构象

八 联苯类保肝作用的构象

第五章 定量构效关系

第一节 定量构效关系的定义和研究范围

第二节 线性自由能相关分析法

一 Hansch―藤田方程的导出

二 Hansch―藤田分析法的操作步骤

三 首批化合物的选定

四 生物学参数的表示法

第三节 物化参数的表示法

一 电性参数

二 疏水参数

三 立体参数

四 指示变量

第四节 统计学处理

第五节 举例

一 磺胺化合物的抗菌作用

二 亚硝脲的抗白血病作用

三 芳香三嗪化合物的抗癌作用

四 磷酸酯的抑制胆碱酯酶作用

五 氨基甲酸酯类在胃和肠中的吸收作用

六 鸟嘌呤衍生物对黄嘌呤氧化酶的抑制作用

七 苯酞类的抗惊作用

八 喹诺酮类化合物的抗菌作用

九 吡喃烯胺类抗过敏药物的设计

十 三嗪化合物的抗白血病作用

第六节 Free－Wilson模型

一 经典的Free－Wilson模型

二 Fujita－Ban改良模型

第七节 模式识别

一 一般概念

二 实施过程

三 模式分类方法

第八节 三维定量构效关系

一 分子的三维结构

二 理论化学计算

三 已知受体结构的三维构效关系

四 未知受体结构的三维构效关系

第六章 酶抑制剂

第一节 概论

第二节 酶动力学

第三节 酶抑制剂

一 可逆性抑制剂

二 不可逆抑制剂

第四节 酶抑制剂举例

一 可逆性抑制剂

二 过渡态类似物

三 指向活性部位的不可逆抑制剂

四 基于机制的不可逆抑制剂（自杀性底物）

第五节 多底物类似物抑制剂

一 原理

二 天冬氨酸氨甲酰转移酶

三 胸苷酸合成酶

四 上皮细胞生长因子酪氨酸激酶

第七章 作用于离子通道的药物

第一节 引言

一 膜蛋白

二 心搏的动力学

第二节 钠离子通道

一 钠离子通道阻断剂――局部麻醉药

二 抗心律失常药

第三节 钙离子通道

一 钙通道拮抗剂

二 钙通道激活剂

第四节 钾离子通道

一 钾通道拮抗剂

二 钾通道开放剂

第八章 化疗药物

第一节 化学治疗的分子基础

第二节 生化反应的重要靶点

一 第1类反应

二 第2类反应

三 第3类反应

第三节 肿瘤化疗药物

一 细胞毒类抗肿瘤药物作用的一般原理

二 直接作用于DNA的抗肿瘤药物

三 干扰DNA合成的抗肿瘤药物

四 以有丝分裂为靶点的抗肿瘤药物

第四节 抗病毒药物

一 改变嘧啶碱基的核苷

二 改变糖结构的核苷

三 病毒唑

四 碳环核苷

五 非核苷抗病毒药物

六 抗爱滋病药物

第九章 药物分子设计

第一节 引言

第二节 先导化合物的产生

一 天然生物活性物质

二 以生物化学或药理学为基础的先导物

三 药物的副作用作为先导物

四 药物合成的中间体作为先导物

五 用普筛方法发现先导物

第三节 先导化合物的优化

一 先导物优化的一般方法

二 超热力学优化方法

三 药物的潜伏化

四 软药

第四节 用作药物转释载体的单克隆抗体

一 抗体作为载体

二 单克隆抗体

三 药物与单克隆抗体的偶联

第十章 生物技术在药物研究和生产中的应用

第一节 引言

第二节 基因工程的一般方法

一 基本原理

二 真核生物基因的克隆

三 真核多肽在大肠杆菌的表达

四 体内外的酶处理

第三节 多肽在酵母和哺乳细胞的表达

一 多肽在酵母的表达

二 多肽在哺乳细胞的表达

第四节 单克隆抗体

一 单克隆抗体的制备

二 单克隆抗体的临床应用

三 人体单克隆抗体

第五节 蛋白质设计

一 经氨基酸置换改变蛋白质的物理化学性质

二 分子定位

三 结语

IDEX

参考文献

作者简介

内 容 提 要

本书从药物的化学结构出发，结合物理化学性质，重点讨论

药物的生物活性与化学结构的依存关系。在讨论药物作用的分子

基础时，本书将重点放在药物化学与分子药理学的结合点上，并

对酶的各种抑制剂的作用原理、定量构效关系和新药设计方法进

行了讨论。

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