2013-药学专业知识

章节摘录

版权页：   6.杀菌药 不仅能抑制而且能杀灭病原菌的药物，如β—内酰胺类、氨基糖苷类抗生素。 7.化疗指数是评价药物的安全性的指标，通常用某药的动物半数致死量（LD50）与该药对动物的半数有效量（ED50）的比值（即LD50／ED50）来表示。化疗指数越大，表明该药物的疗效越好，毒性越小。但并不是绝对的，仅从评价药物的安全性的确切意义而言，安全指数（safety index，LD5／ED95）及安全范围（safety margin）较化疗指数更具临床价值。 8.抗菌后效应（PAE） 当抗菌药物与细菌短暂接触后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用，此现象称为抗菌后效府。 二、抗菌药物的主要作用机制 抗菌药物主要通过干扰病原菌的生化代谢过程，影响其结构与功能而产生抗菌作用。 1.抑制细菌细胞壁的合成 抗菌药物可抑制敏感细菌细胞壁肽聚糖合成，使细胞壁缺损，菌体内部高渗，水分不断进入，引起菌体膨胀破裂死亡，起到抑菌或杀菌作用。主要包括：β—内酰胺类抗生素。 2.影响细胞膜功能 使胞浆膜通透性增加，导致菌体的氨基酸、蛋白质及离子等物质外漏而发挥抑制或杀灭细菌的作用。包括两性霉素B、多黏菌素、制霉菌素和咪唑类等。 3.抑制或干扰蛋白质合成 （1）起始阶段； （2）肽链延长阶段； （3）终止阶段。 抑制或干扰蛋白质合成的抗菌药物如表2—1所示。 4.干扰核酸代谢 干扰核酸代谢的抗菌药物如表2—2所示。 表2—2影响核酸代谢抗菌药物作用靶点 三、细菌的耐药性 分为固有耐药性和获得性耐药性。产生方式：①产生灭活酶；②改变靶部位；③增加代谢拮抗物；④改变通透性；⑤加强主动外排系统；⑥其他。 四、抗菌药物的合理应用 1.合理用药抗菌药物滥用带来严重问题，如毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性等。为了最大限度发挥抗菌作用，降低毒副反应，减少耐药，应注意以下合理用药原则：①明确病因，针对性选药；②根据PK／PD原理指导临床用药；③根据患者的生理病理情况合理用药；④严格控制抗菌药物的预防应用；⑤防止和杜绝抗菌药物滥用；⑥防止联合用药的滥用。

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