心血管系统合理用药

章节摘录

　　第二节　p受体阻滞药　　p肾上腺素受体阻滞药简称p受体阻滞药，广泛用于多种心血管疾病如高血压、心绞痛、心力衰竭、心律失常、心肌梗死后心肌保护等的l临床治疗。近年来，随着许多新型B受体阻滞药的问世及其在心血管领域适应证的不断拓宽，此类药物在心血管疾病的治疗中占有举足轻重的地位。　　根据对p1、p2受体阻断的选择性以及是否具有内在拟交感活性，p受体阻滞药可分为五类：①I类：受体阻滞药，即非选择性p受体阻滞药。I A类：无内在拟交感活性，如噻吗洛尔、普萘洛尔；I B类：具有内在拟交感活性，如吲哚洛尔、索他洛尔。②Ⅱ类：受体阻滞药，即选择性受体阻滞药；ⅡA类：无内在拟交感活性，如阿替洛尔、美他洛尔、比索洛尔；ⅡB类：具有内在拟交感活性，如醋丁洛尔、普拉洛尔。③Ⅲ类：仅、B受体阻滞药，如卡维地洛、拉贝洛尔。各种受体阻滞药由于其芳香环化学结构不同，溶解性、生物利用度及代谢方式、半衰期等都有很大差别。　　受体阻滞药在发挥临床疗效的同时，也会产生许多不良反应。包括在心血管系统会引起直立性低血压，心动过缓等不良反应，对中枢神经系统也有一定抑制作用，还有几乎所有非选择性B受体阻滞药都能引起支气管痉挛，因此慢性支气管炎患者禁用B受体阻滞药。现在开发出许多新型p受体阻滞药，如卡维地洛、艾司洛尔等，它们治疗作用强而不良反应却大大减少。　　醋丁洛尔（AcebutoIoI）　　【商品名或别名】醋丁酰心安，Acecor。　　【药物概述】本品为选择性p受体阻滞药，具有内在拟交感活性和膜稳定性作用，其p1受体选择性不如阿替洛尔，p受体阻断强度约为普萘洛尔的1／2，内在拟交感活性介于氧烯洛尔和烯丙洛尔之间。对静息时心率的减慢作用较小，增加外周阻力的作用也比普萘洛尔为弱。对血浆肾素活性的降低作用不如非选择性p受体阻滞药。本品是一种相对亲水性的药物，不易透过血脑屏障，服用后进人脑组织较少，因此对于中枢神经方面的不良反应相对较少。　　【药动学】醋丁洛尔口服吸收率约70％，首过效应30％，生物利用度20％一60％，代谢率65％～85％，血浆蛋白结合率15％一75％，口服后血浆药物浓度达峰时间l～4h，t1/2 2～7h，表观分布容积1～3L／kg，可广泛分布到身体各部，能透过胎盘屏障，也可分泌在乳汁中，较少进入脑内。血药浓度的个体差异大，主要代谢产物为双醋洛尔，与醋丁洛尔有相等的p受体阻断作用，其t1/2为8一12h。1次口服本品后36h，血中双醋洛尔的浓度为母体的13倍，两种物质均可分泌于胆汁中，都有肝肠循环。　一【用药指征】　　1.用于治疗高血压，减少心绞痛发作次数。　　2.也可用于治疗心肌梗死和甲状腺功能亢进，心律失常如窦性心动过速、房性或室性早搏、心房颤动、心房扑动等疾病。　　【用法与用量】口服：每次200-300mg，每日1次。　　静注：每次10～20mg，每日1次。　　【药物相互作用】　　洋地黄类药物：有增加洋地黄毒性的作用，对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的患者忌用。　　麻醉药：不宜与抑制心脏的麻醉药如乙醚等合用。　　单胺氧化酶抑制剂：不宜与单胺氧化酶抑制剂如帕吉林合用。　　【禁忌证】　　1.过敏性鼻炎患者忌用。　　2.心脏功能不全、循环衰竭者忌用。充血性心力衰竭患者（继发于心动过速者除外），须等心衰得到控制后始可用本品。　　3.忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症患者。　　4.支气管哮喘患者慎用。　　【不良反应】　　1.可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、晕厥、低血压、心动过缓等。　　2.偶见过敏反应，表现为皮疹、结膜炎和过敏性肺炎等。　　3.免疫反应有狼疮样综合征、抗核抗体升高等。　　4.个别患者有心力衰竭等出现。　　【用药指导】　　1.用于高血压时，口服，开始剂量为400mg／d，于早餐时1次服下或于1日内分为2次服用，需要时可于2周后增加剂量至400mge/次，2次／日。　　2.用于心绞痛时，口服，剂量为400mg／d，于早餐时1次服下或于1日内分为两次服用，可根据情况增量至300mg／次，3次／日。　　3.老年人1日剂量不宜超过800mg。　　4.缓慢静注，24h内总量不得超过95-100mg。　　5.本品剂量的个体差异较大，宜从小到大试用，以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。　　【制剂与规格】片剂：①0.1g，②0.2g，③0.4g；胶囊剂：0.2g；注射剂：5ml：25mg。　　【贮藏】密闭，阴凉干燥处保存。　　阿替洛尔（Atenol01）　　【商品名或别名】氨酰心安，阿斯利康，天诺敏，血压灵，Ali-nor，Fenormin，Targeto　　【药物概述】本品为选择性B肾上腺素受体阻滞药，可阻断心脏B。受体，而对血管和支气管的p2受体影响较小，不具有膜稳定作用和内在拟交感活性，不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用，

前言

　　1985年，在内罗毕国际合理用药专家研讨会上，提出了“对症开药、供药适时”等六项合理用药（rational drug use）内容。1987年，世界卫生组织（WHO）又提出了“处方用药应为适宜的药物”等五项关于合理用药的具体要求。当前，就全球范围来看，一般所指的合理用药包括安全、有效、经济、适当四个基本要素。　　随着改革开放的不断深入，中国医药产业也在30年间得到。了巨大的发展，药物品种随着医药科技的发展在，而迅速增加，现在国内常用的处方药物已达7000种之多，然而在当前的临床药物治疗过程中，药物治疗水平并未伴随着药品种类的增加而提高，药品浪费、药疗事故、药源性疾病等不合理用药现象时有发生，这些药品的不合理使用，在危及人类健康与生命安全的同时，也增加了社会的负担和资源的消耗。　　2008年8月，卫生部副部长、国家食品药品监督管理局局长邵明立撰写署名文章《建立国家基本药物制度满足群众基本用药需求》，指出：“健全和落实医疗卫生机构合理用药的制度与责任”是建立国家基本药物制度的重要举措之一。　　中国是一个人口大国，近年来，随着社会经济的不断发展和入口老龄化进程的加快，相对短缺的医疗资源与广大人民群众健康需求之间的矛盾日益突出。为了进一步提高合理用药水平，落实邵明立局长的讲话精神，我们在国家食品药品监督管理局的指导之下，组织全国医药卫生各领域的专家教授编写了这套《临床合理用药丛书》。

书籍目录

西药篇　第一章 钙通道阻滞药　　硝苯地平　　戈洛帕米　　维拉帕米　　地尔硫（艹卓）　　尼群地平　　尼索地平　　非洛地平　　伊拉地平　　氨氯地平　　左旋氨氯地平　　尼伐地平　　乐卡地平　　拉西地平　第二章 肾上腺素受体阻滞药　　第一节 仅受体阻滞药　　　哌唑嗪　　　多沙唑嗪　　　特拉唑嗪　　　阿夫唑嗪　　　乌拉地尔　　第二节 B受体阻滞药　　　醋丁洛尔　　　阿替洛尔　　　倍他洛尔　　　比索洛尔　　　卡替洛尔　　　左布诺洛尔　　　美托洛尔　　　纳多洛尔　　　吲哚洛尔　　　普萘洛尔　　　索他洛尔　　　噻吗洛尔　　　卡维地洛　　　贝凡洛尔　　　奈必洛尔　第三章 抗心律失常药物　　第一节 I类——钠通道阻滞药　　　一、IA类药物　　　　双氢奎尼丁　　　　普鲁卡因胺　　　　丙吡胺　　　二、IB类药物　　　　利多卡因　　　　美西律　　　　妥卡尼　　　　阿普林定　　　三、IC类药物　　　　恩卡尼　　　　氯卡尼　　　　　普罗帕酮　　　　莫雷西嗪　　　　常咯啉　　第二节 Ⅱ类——B受体阻滞药　　第三节 Ⅲ类——延长动作电位时程药　　　胺碘酮　　　溴苄胺　　　　多非利特　　第四节 Ⅳ类——钙通道阻滞药　　第五节 其他抗心律失常药　　　苯妥英钠　　　门冬氨酸钾镁　　　腺苷　　　依地酸二钠　　　卡马西平　　　安他唑啉　第四章 抗心绞痛药　　第一节 有机硝酸酯类　　　硝酸甘油　　　硝酸异山梨酯　　　单硝酸异山梨酯　　第二节 B受体阻滞药　　第三节 钙通道阻滞药　　第四节 其他抗心绞痛药　　　曲匹地尔　　　曲美他嗪　　　银杏黄酮苷　　　川芎嗪　　　双嘧达莫　　　二磷酸果糖　　　尼可地尔　第五章 治疗慢性心功能不全药物　　第一节 强心苷类　　　地高辛　　　洋地黄毒苷　　　去乙酰毛花苷　　　毒毛花苷K　　　甲地高辛　　　万年青总苷　　第二节 非强心苷类　　　多巴酚丁胺　　　异波帕胺　　　米力农　　　依诺昔酮　　　左西孟旦　　　奈西利肽　　　氨茶碱　第六章 抗高血压药　　第一节 中枢性降压药　　　可乐定　　　甲基多巴　　　胍那苄　　　胍法辛　　　莫索尼定　　　利美尼定　　第二节 外周性降压药　　　利血平　　　胍乙啶　　　胍那决尔　　　帕吉林　　第三节 肾上腺素受体阻滞药　　第四节 血管扩张药　　　肼屈嗪　　　双肼屈嗪　　　卡屈嗪　　　硝普钠　　　二氮嗪　　　米诺地尔　　第五节 钙通道阻滞药　　第六节 血管紧张素转换酶抑制药(AcEI)　　　卡托普利　　　依那普利  　  赖诺普利　　　贝那普利　　　西拉普利　　　培哚普利　　　福辛普利　　　雷米普利　　　莫昔普利　　　佐芬普利　　第七节 血管紧张素Ⅱ受体阻滞药　　　氯沙坦　　　缬沙坦　　　厄贝沙坦　　　坎地沙坦西酯　　　替米沙坦　　　依普罗沙坦　　第八节 神经节阻滞药　　　樟磺咪芬　　　美卡拉明　　第九节 利尿药　　　氢氯噻嗪　　　呋塞米　　　螺内酯　　　吲达帕胺　　第十节 其他抗高血压药　　　酮色林　　　吡那地尔　　　非诺多泮　第七章 周围血管扩张药　　尼莫地平　　倍他司汀　　罂粟碱　　己酮可可碱　　莫西赛利　　丁咯地尔　　萘呋胺　　氟桂利嗪　　桂利嗪　　尼麦角林　　双氢麦角碱　　前列地尔　　阿米三嗪／萝巴新　　长春西汀　　地芬尼多　　依前列醇　第八章 用于休克的血管活性药　第九章 调血脂及减肥药中成药篇　第十章 心悸用药　第十一章 高血压病用药　第十二章 冠心病、心绞痛（胸痹心痛）用药　第十三章 降血脂药参考文献

作者简介

《心血管系统合理用药》分为2篇13章，主要介绍了目前临床中心血管系统常用的西药、中成药。西药篇对每个药物都详细介绍了其药品名称、药物概述、药动学、用药指征、用法用量、药品相互作用、禁忌证、规格剂型、不良反应、用药指导等内容；中成药篇对常用的心血管系统中成药进行了全面的介绍。

图书封面

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