创新药物发现

书籍目录

第1章药物发现史

1.1概述

1.2抗菌药物

1.2.1李斯特和石炭酸

1.2.2埃尔利希博士的魔术子弹

1.2.3多马克和磺胺药物

1.2.4弗莱明、弗洛里、钱恩和青霉素

1.2.5瓦克斯曼、斯卡兹和链霉素

1.2.6达伽、柯诺瓦和四环素

1.2.7喹诺酮类和利奈唑胺

1.3癌症药物

1.3.1癌症的起源

1.3.2化疗

1.3.3激素治疗

1.3.4小分子蛋白激酶抑制剂

1.4心血管药物

1.4.1维特宁和洋地黄

1.4.2索伯雷、诺贝尔和硝酸甘油

1.4.3沃格尔和利尿剂

1.4.4蛇毒和血管紧张素转化酶抑制剂

1.4.5布莱克和β—受体阻断剂

1.4.6肾素抑制剂

1.4.7弗兰克斯泰因和钙离子阻断剂

1.4.8血液稀释剂，从肝素到氯吡格雷

1.5胆固醇药物

1.5.1早期的胆固醇药物：烟酸和贝特类药物

1.5.2远藤彰、美伐他汀和普伐他汀

1.5.3默克的美降脂和舒降之

1.5.4来适可、立普妥、拜可和可定

1.5.5依泽替米贝和维多灵

1.6中枢神经系统药物

1.6.1斯顿巴赫、安定和小型镇静剂

1.6.2抗抑郁药

1.6.3抗精神病药

1.6.4癫痫及躁郁症药物

1.7抗炎药物

1.7.1可的松

1.7.2非甾体抗炎药

1.7.3抗哮喘药

1.8抗溃疡药物

1.8.1詹姆斯布莱克和泰胃美的发现

1.8.2善胃得、信法定和爱希

1.8.3洛赛克和耐信

1.9抗病毒药物

1.9.1抗流感药

1.9.2艾滋病病毒药

1.9.3肝炎病毒药

参考文献

第2章靶标的鉴定确认

2.1概述

2.2药物靶标的定义

2.3目前正在使用的药物靶标分类

2.4药物靶标受体

2.4.1G蛋白偶联受体

2.4.2配体门控型离子通道

2.4.3受体酪氨酸激酶

2.4.4核受体

2.5药物靶标酶

2.6药物靶标转运蛋白

2.7进行靶标鉴定确认的现代方法

2.7.1人类遗传学

2.7.2基因家族挖掘

2.7.3靶标发现中的基因表达分析

2.7.4蛋白质组学

2.7.5寡聚核苷酸

2.7.6模型生物

2.8治疗模式对药物靶标选择的影响

2.9未来展望

参考文献

第3章体外和体内试验

3.1概述

3.2测试流程

3.3体外试验

3.3.1高通量筛选作为先导化合物的来源

3.3.2抑制效果的量度——IC50值

3.3.3溶解性

3.3.4非特异性（杂泛性）抑制剂

3.3.5抑制机制的研究

3.3.6如何识别别构抑制剂

3.3.7选择性

3.3.8紧密结合抑制

3.3.9慢结合抑制、可逆性和停留时间

3.3.10机制、动力学和效能比较

3.3.11细胞测试

3.4体内试验

3.4.1药物动力学和药效学（PK和PD）

3.4.2动物疾病模型

3.4.3中试放大

3.5展望

参考文献

第4章药物发现中的药物动力学

4.1概述

4.2药物代谢

4.2.1药物代谢酶

4.2.2评估药物代谢的体外与体内模型

4.2.3代谢稳定性

4.2.4反应表现型

4.2.5药物—药物相互作用

4.3药物动力学基本原理

4.3.1药物动力学数据的非房室模型分析（NCA）

4.3.2药物动力学的房室模型分析

4.4支持药物优化的药物动力学研究

4.5吸收与分布

4.6药物转运体

4.7蛋白结合

4.7.1蛋白质结合理论

4.7.2fu在清除和分布容积中的作用

4.7.3实验技术

4.7.4药物发现中对fu的优化

4.8药物动力学和药效学

4.8.1可逆的直接药效

4.8.2延时效应

4.9人体药物动力学预测

4.10小结

参考文献

第5章心血管药物

5.1概述

5.2冠心病（CHD）的早期研究史

5.3降血脂药物

5.3.1烟酸衍生物

5.3.2胆汁酸螯合剂（BAS）

5.3.3纤维酸

5.3.4普罗布考

5.3.5羟甲戊二酰辅酶A（HMG—CoA）抑制剂

5.3.6胆固醇吸收抑制剂

5.3.7降甘油三酯剂

5.3.8高密度脂蛋白增加剂

5.4抗高血压药物

5.4.1早期血管舒张药

5.4.2自主神经系统（交感神经阻滞药）治疗高血压

5.4.3利尿剂

5.4.4钙离子通道阻滞剂

5.4.5肾素—血管紧张素—醛固酮系统（RAAS）

5.4.6内皮素拮抗剂

5.5抗血栓药物

5.5.1抗血小板聚集药物

5.5.2抗凝剂

5.6溶血栓药物

5.7抗心绞痛药物

5.8抗心力衰竭药物

5.9未来展望

参考文献

……

第6章降血糖药物

第7章中枢神经系统药物

第8章癌症药物

第9章抗炎和免疫调节药物

第10章抗菌药物

第11章抗病毒药物的发现

索引

作者简介

全书共分十一章：第1章介绍了药物发现的发展历史，第2章给出了靶标的鉴定确认，第3章是体外和体内试验，第4章是药物发现中的药代动力学，第5章是心血管药物，第6章是糖尿病药物，第7章是中枢神经系统药物，第8章是癌症药物，第9章是抗炎和免疫调节药物，第10章是抗菌药物，第11章是抗病毒药物。

本书非常符合目前药学类高年级本科生、研究生的学习和研究实践的需求，尤其是能够将药物发现的整体知识框架展现给刚从事药物化学研究或新药发现的学生和研究人员，即便是经验丰富的药物化学家们和工艺化学家们也将从中获益。

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