2012年药物化学

章节摘录

版权页：   插图：   第一节 肾上腺素受体激动剂 考点1 肾上腺素受体激动剂的构效关系 ①必须具有β—苯乙胺的结构骨架； ②手性中心β碳原子的活性构型为R构型（左旋体）； ③氨基上的取代基的体积大小决定受体的选择性，随取代基体积的增大，对α受体的激动作用逐渐减弱，对β受体的作用逐渐加强。 去甲肾上腺素R=H α受体激动剂 肾上腺素R=CH3 α、β受体激动剂 异丙肾上腺素R=CH（CH3）2 β受体激动剂（β1，β2） 沙丁醇胺R=—C（CH3）3 β受体激动剂 ④旷碳原子上可以带有甲基，引入甲基旷碳原子成为手性中心，活性构型为S构型，同时位阻增大，作用时间延长，但活性降低，中枢兴奋毒性增大。 ⑤苯环上酚羟基影响药物性质和作用：苯环上具有3、4位羟基，称儿茶酚胺（易氧化，体内易代谢失活，不能口服），无羟基如麻黄碱称苯异丙胺类，作用时间大大延长，极性大降，中枢兴奋作用较强。 考点2 肾上腺素受体激动剂的理化性质 ①β—碳原子的消旋化：如R构型肾上腺素为左旋体加热或室温放置会消旋化致活性降低，所以应该控制pH值及避免受热，另外用亚硫酸氢钠为抗氧化剂时，也会生成磺酸化合物使效价降低。 ②易被氧化变性：具有邻苯二酚结构，具有还原性，可被氧化变色，应加入亚硫酸氢钠等抗氧化剂，避光保存。 考点3体内代谢：儿茶酚胺代谢主要受到儿茶酚—O—甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）催化再经醛还原酶和醛脱氢酶转化为酸或醇。 考点4 毒品：如左甲苯丙胺（冰毒，去氧麻黄碱）和二亚基双氧安非他明（摇头丸）、去甲伪麻黄碱。 考点5 易制毒化学品：麻黄碱、伪麻黄碱。 考点1 具有儿茶酚胺结构的肾上腺素受体激动剂，仅激动α受体。 考点2 具有收缩血管、升高血压作用，用于抗休克治疗。

书籍目录

第1章  抗生素第2章  合成抗菌药第3章  抗结核药第4章  抗真菌药第5章  抗病毒药第6章  其他抗感染药第7章  抗寄生虫药第8章  抗肿瘤药第9章  镇静催眠药及抗焦虑药第10章  抗癫痫药及抗惊厥药第儿章  抗精神失常药第12章  神经退行性疾病治疗药第13章  镇痛药第14章  影响胆碱能神经系统的药物第15章  影响肾上腺素能神经系统药物第16章  抗心律失常药第17章  抗心力衰竭药第18章  抗高血压药第19章  调血脂药及抗动脉粥样硬化药第20章  抗心绞痛药第21章  抗血小板药和抗凝药第22章  利尿药第23章  良性前列腺增生治疗药第24章  抗尿失禁药第25章  性功能障碍改善药第26章  平喘药第27章  镇咳祛痰药第28章  抗溃疡药第29章  胃动力药和止吐药第30章  非甾体抗炎药第31章  抗变态反应药第32章  肾上腺皮质激素类药第33章  性激素和避孕药第34章  影响血糖的药物第35章  骨质疏松症治疗药第36章  脂溶性维生素第37章  水溶性维生素

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